Paliperidon

Strukturformel.

Paliperidon (såld med varunamnet Invega) är ett atypiskt antipsykotikum. Paliperidon marknadsförs som behandling vid schizofreni och bipolär mani.

Paliperidon är den aktiva metaboliten 9-hydroxyrisperidon av risperidon.[1] Det är tveksamt om paliperidon har några fördelar jämfört med risperidon ur effekt- eller biverkningssynpunkt.[1] Patentet har gått ut.

Historia

Paliperidon utvecklades första gången i delstaten Telangana i Indien vid ett Mylan-laboratorium.[2] Paliperidon utvecklades av läkemedelsföretaget Janssen-Cilag.

Paliperidon blev godkänd av FDA den 19 december 2006.[3] [4] Men sedan 27 april 2007 fick den användas under längre stunder.[3] Sedan den 11 april 2011 fick den behandla tonåringar.

Tidigare beslutade Läkemedelsförmånsnämnden att paliperidon i Sverige inte får ingå i högkostnadsskyddet för läkemedel på grund av "dess höga kostnad och det inte har bättre effekt än billigare konkurrentpreparat", men 2009 beviljades tillståndet till högkostnadsskydd.[5]

Effektivitet

I en jämförande studie från 2013 där 15 antipsykotiska mediciner studerades avseende effektivitet i behandling av schizofrena symtom, var paliperidon femte mest effektiv av de undersökta läkemedlen.[6]

Farmakologi

Kemiskt sett är paliperidon den primära aktiva metaboliten av det äldre antipsykotiska medlet risperidon (paliperidon är 9-hydroxirisperidon det vill säga risperidon med en extra hydroxylgrupp).[1] Även om dess specifika verkningsmekanism är okänd, antas det att paliperidon och risperidon verkar via liknande, om inte samma vägar.

Halveringstiden av paliperidon är 24 timmar.[7]

Biverkningar

Enligt FASS är de vanligaste biverkningarna:[8]

  • svårigheter att somna eller sova utan avbrott
  • parkinsonism
  • rastlöshet
  • känsla av trötthet eller mindre alert
  • huvudvärk
  • hyperprolaktinemi

Referenser

  1. ^ [a b c] https://web.archive.org/web/20170104090519/https://lakemedelsverket.se/upload/halso-och-sjukvard/behandlingsrekommendationer/bakg_dok/L%C3%A4kemedelsbehandling%20vid%20schizofren_bakgrund.pdf
  2. ^ http://iopscience.iop.org/article/10.1088/1757-899X/263/2/022020/pdf
  3. ^ [a b] https://www.drugs.com/history/invega.html
  4. ^ http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2006/021999s000_TOC.cfm
  5. ^ http://www.fass.se/LIF/produktfakta/artikel_produkt.jsp?NplID=20060513000021&DocTypeID=7&UserTypeID=2
  6. ^ Leucht, Stefan; Cipriani, Andrea; Spineli, Loukia; Mavridis, Dimitris; Örey, Deniz; Richter, Franziska; Samara, Myrto; Barbui, Corrado; et al. (2013). ”Comparative efficacy and tolerability of 15 antipsychotic drugs in schizophrenia: a multiple-treatments meta-analysis”. The Lancet 382 (9896): sid. 951–62. doi:10.1016/S0140-6736(13)60733-3. PMID 23810019. 
  7. ^ ”Arkiverade kopian”. Arkiverad från originalet den 19 maj 2012. https://web.archive.org/web/20120519124924/http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/EPAR_-_Scientific_Discussion/human/000746/WC500034928.pdf. Läst 8 maj 2017. 
  8. ^ https://www.fass.se/LIF/product?userType=2&nplId=20060513000038
v  r
Neuroleptikum
Fentiaziner
Klorpromazin · Flufenazin · Perfenazin · Proklorperazin · Tioridazin · Trifluoperazin · Dixyrazin · Levomepromazin
Butyrofenoner och liknande
Atypiska neuroleptika
Tioxantener
Övriga