Tasosartan

Tasosartan
IUPAC ime

2,4-dimetil-8[2'-(1H-tetrazol-5-il)bifenil-4-il]metil5,8-dihidropirido[2,3-d]pirimidin-7(6H)-on
Klinički podaci
Kategorija trudnoće	N/A
Pravni status
Pravni status	Withdrawn
Identifikatori
CAS broj	145733-36-4^Y
ATC kod	C09CA05 (WHO)
PubChem	CID 60919
DrugBank	DB01349^Y
ChemSpider	54890^Н
UNII	48G92V856H^Y
Hemijski podaci
Formula	C₂₃H₂₁N₇O
Molarna masa	411,459 g/mol

Tasosartan je antagonist angiotenzin II receptora.

Proizvođač je ovaj lek povukao sa FDA pregleda nakon što su klinička ispitivanja faze III pokazala povišene transaminaze (znak moguće hepatotoksičnosti) kod znatnog broja učestnika.^[1]^[2]

Osobine

Osobina	Vrednost
Broj akceptora vodonika	6
Broj donora vodonika	1
Broj rotacionih veza	4
Particioni koeficijent^[3] (ALogP)	3,1
Rastvorljivost^[4] (logS, log(mol/L))	-5,9
Polarna površina^[5] (PSA, Å²)	100,6

Reference

^ Atkinson AJ; et al. (2007). Principles of clinical pharmacology. Amsterdam: Elsevier. стр. 515. ISBN 978-0-12-369417-1. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
^ Dina R, Jafari M (2000). „Angiotensin II-receptor antagonists: an overview”. Am J Health Syst Pharm. 57 (13): 1231—41. PMID 10902066.
^ Ghose, A.K.; Viswanadhan V.N. & Wendoloski, J.J. (1998). „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”. J. Phys. Chem. A. 102: 3762—3772. doi:10.1021/jp980230o.
^ Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t. уреди
^ Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e. уреди

Literatura

Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071354697. doi:10.1036/0071422803.
Thomas L. Lemke; David A. Williams, ур. (2007). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (6. изд.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. ISBN 0781768799.