Rosuvastatine
Rosuvastatine | |
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Identification | |
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No CAS | 287714-41-4 |
No ECHA | 100.216.011 |
Code ATC | C10AA07 |
SMILES | c1(nc(N(S(=O)(=O)C)C)nc(c1\C=C\[C@@H](C[C@H](CC(O)=O)O)O)c1ccc(cc1)F)C(C)C PubChem, vue 3D |
InChI | InChI : vue 3D InChI=1/C22H28FN3O6S/c1-13(2)20-18(10-9-16(27)11-17(28)12-19(29)30)21(14-5-7-15(23)8-6-14)25-22(24-20)26(3)33(4,31)32/h5-10,13,16-17,27-28H,11-12H2,1-4H3,(H,29,30)/b10-9+/t16-,17+/m0/s1 |
Propriétés chimiques | |
Formule | C22H28FN3O6S [Isomères] |
Masse molaire[1] | 481,538 ± 0,027 g/mol C 54,87 %, H 5,86 %, F 3,95 %, N 8,73 %, O 19,94 %, S 6,66 %, |
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
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La rosuvastatine appartient au groupes des médicaments appelés statines, utilisées dans les dyslipidémies pour modifier les concentrations de choléstérol dans le sang. Ce type de médicament a pour objectif de réduire le LDL-C (« mauvais cholestérol ») et d'augmenter le HDL-C (« bon cholestérol ») afin de faire diminuer le risque cardiovasculaire.
Efficacité
Dans un essai thérapeutique, la rosuvastatine a montré une efficacité dans la réduction du risque de survenue d'une maladie cardio-vasculaire en prévention primaire (c'est-à-dire chez le sujet n'ayant jamais eu ce type de maladie), chez des individus ayant un niveau de cholestérol normal, mais présentant une augmentation de la CRP hypersensible[2]. Le recul reste cependant peu important (deux ans) et l'importance de la baisse du cholestérol peut poser question du point de vue de la sécurité[3].
Dans un autre essai sur des sujets atteints d'insuffisance rénale chronique, il n'existait pas de différence de survenue d'événements cardiovasculaires pour un suivi moyen de 4 ans[4]
Il existe par ailleurs une majoration du risque de développer un diabète, mais une diminution du risque cardiovasculaire serait tout de même maintenue chez ces derniers[5].
Comme d'autres statines, elle pourrait diminuer le risque de survenue de fibrillation auriculaire dans certains cas[6].
Effets secondaires
- Troubles digestifs : constipation, nausée, crampes gastro-intestinales, troubles dyspeptiques, flatulences, diarrhées ;
- Myopathie avec myalgie sans gravité, élévation des CK (créatine kinases) atteignant parfois 10 fois la normale et imposant l'arrêt du traitement ;
- Rares : céphalées, asthénie, dépression, réactions cutanées allergiques, élévation des transaminases, tendinites, polynévrites sensitivo-motrices ;
- Exceptionnels : insomnie, alopécie, hypoglycémie, hyperglycémie, pancréatite, photosensibilisation, impuissance, thrombopénie, pneumopathie interstitielle.
- 2 à 3 personnes sur 100 000 : myopathie auto-immune associée aux statines.
Marché
La rosuvastatine serait la sixième molécule médicamenteuse vendue dans le monde, en valeur, en 2012, avec un chiffre projeté de 7 milliards de dollars[7]. En France en 2012, c'est la troisième molécule la plus vendue en ville en valeur, et la 28e en quantité[8].
Liens externes
- Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Rosuvastatine
Notes et références
- ↑ Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- ↑ (en) Ridker PM, Danielson E, Fonseca FAH et als. Rosuvastatin to prevent vascular events in men and women with elevated C-reactive protein, N Engl J Med, 2008;359:2195-2207
- ↑ (en) Hlatky MA, Expanding the orbit of primary prevention — Moving beyond JUPITER, N Eng J Med, 2008;359:2280-2282
- ↑ (en) Fellstrom BC, Jardine AG, et al., « Rosuvastatin and Cardiovascular Events in Patients Undergoing Hemodialysis », N. Engl. J. Med., vol. 360, no 14, , p. 1395–1407 (PMID 19332456, DOI 10.1056/NEJMoa0810177, lire en ligne)
- ↑ (en) Ridker PM, Pradhan A, MacFadyen JG, Libby P, Glynn RJ, Cardiovascular benefits and diabetes risks of statin therapy in primary prevention: an analysis from the JUPITER trial, Lancet, 2012;380:565-571
- ↑ (en) Maggioni AP, Fabbri G, Lucci D, Effects of rosuvastatin on atrial fibrillation occurrence: ancillary results of the GISSI-HF trial, Eur Heart J, 2009;30:2327-2336
- ↑ (en) Biologic drugs set to top 2012 sales, Nature Medicine, 2012;18,636
- ↑ Agence nationale de sécurité du médicament, Analyses des ventes des médicaments en France en 2012
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