Efavirentsi
Efavirentsi | |
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
(4S)-6-kloori-4-(2-syklopropyylietynyyli)-4-(trifluorimetyyli)-1H-3,1-bentsoksatsin-2-oni | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | 154598-52-4 |
ATC-koodi | J05AG03 |
PubChem CID | 64139 |
DrugBank | DB00625 |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C14H9NClF3O2 |
Moolimassa | 315,672 |
SMILES | Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem |
Farmakokineettiset tiedot | |
Hyötyosuus | ? |
Proteiinisitoutuminen | 99,5–99,75 %[1] |
Metabolia | hepaattinen |
Puoliintumisaika | 52 tuntia[2] |
Ekskreetio | ? |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria | ? |
Reseptiluokitus |
|
Antotapa | oraalinen |
Efavirentsi (C14H9NClO2F3) on bentsoksatsinonijohdannaisiin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä HIV-infektioiden hoitoon. Efavirentsi kuuluu WHO:n laatimaan tärkeimpien lääkeaineiden luetteloon.[3]
Ominaisuudet ja käyttö
Efavirentsi estää HI-viruksen käänteiskopioijaentsyymiä toimista ja tällöin virukset eivät kykene lisääntymään. Yhdiste on tehokkain HIV-1-kantoja vastaan ja se estää käänteiskopioijaentsyymin toiminnan jopa 95-prosenttisesti. Efavirentsiä käytetään yhdessä tenofoviirin ja lamivudiinin tai emtrisitabiinin kanssa. Lääkeaine annostellaan tablettina kerran vuorokaudessa.[2][4][5]
Tyypillisimmät efavirentsin aiheuttamat haittavaikutukset ovat yliherkkyysoireet kuten ihottuma ja keskushermostomyrkyllisyydestä aiheutuvat oireet kuten unettomuus, uneliaisuus, huimaus, harhanäyt ja epätavanomaiset unet. Yleensä haittavaikutukset menevät ohi muutaman ensimmäisen hoitoviikon aikana.[2][6][7]
Lähteet
- ↑ Efavirenz DrugBank. Viitattu 21.5.2019. (englanniksi)
- ↑ a b c Morris J. Brown, Pankaj Sharma, Peter N. Bennett: Clinical Pharmacology, s. 219. Elsevier, 2012. ISBN 978-0-7020-4084-9. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 21.5.2019). (englanniksi)
- ↑ WHO Model List of Essential Medicines 2017. WHO. Viitattu 21.5.2019. (englanniksi)
- ↑ Axel Kleemann: Antiinfectives for Systemic Use, 3. Antivirals, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2016.
- ↑ David A. Williams, William O. Foye, Thomas L. Lemke: Foye's principles of medicinal chemistry, s. 1218. Lippincott Williams & Wilkins, 2012. ISBN 99781609133450. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 21.5.2019). (englanniksi)
- ↑ William F. Wright: Essentials of Clinical Infectious Diseases, s. 25–28. Demos Medical Publishing, 2013. ISBN 9781936287918. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 21.5.2019). (englanniksi)
- ↑ J. K. Aronson (toim.): Meyler's Side Effects of Drugs, s. 25. Elsevier, 2015. ISBN 978-0-444-53717-1 (koko sarja). Kirja Googlen teoshaussa, 16th ed. 2016 (viitattu 21.5.2019). (englanniksi)